[实务/流程] 请问晶型专利的撰写问题

2008-2-27 18:41
645213
由于我是第一次撰写关于化合物晶型的专利,而且该化合物为一种新的化合物,目前也只有一篇化合物的国际专利文献,晶形在化合物专利中没有公布,所以想请教一下  
      晶型专利的权利要求的撰写形式一般是怎么样的?在撰写申请文件中要特别注意那些问题呢?谢谢!
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失眠者随笔  中级会员 | 2008-2-27 23:15:15

Re:请问晶型专利的撰写问题

gogo206 wrote:
由于我是第一次撰写关于化合物晶型的专利,而且该化合物为一种新的化合物,目前也只有一篇化合物的国际专利文献,晶形在化合物专利中没有公布,所以想请教一下  
      晶型专利的权利要求的撰写形式一般是怎么样的?在撰写申请文件中要特别注意那些问题呢?谢谢!

我写过一篇晶型的专利,谈一下自己的认识。
澄清一个问题:你要写的这个化合物到底是不是新的?因为从你的表述看来有些矛盾。“而且该化合物为一种新的化合物,目前也只有一篇化合物的国际专利文献”。既然是新化合物,怎么还有文献报道????

如果化合物是新的,就可以以化合物为权利要求1,晶型保护与否不重要,但要在说明书中充分公开,以避免别人申请专利反过来制约你。
如果化合物本身已经被公开,而没有涉及晶型,需要看此文献中采用什么溶剂结晶。如果你的制备方法(包括结晶的溶剂,条件等)和文献相似,那只能进一步细化你的制备条件,找出不同点,才能使审查员接受;如果制备方法不同,那就可以放心的申请了。

至于权利要求的撰写,晶型专利有自己的特点,列举如下:
1、不能上位概括,也就是你实际得到几个晶型就保护几个,不能是范围。
2、至少要粉末衍射和DSC表征数据,最好还有红外。对于单晶,单晶衍射当然不能少了。

最关键的独立权利要求1模式可以是:1、一种***晶体,其特征在于所属的晶状***,其使用Cu-Ka辐射,以2θ角度表示的X-射线粉末衍射光谱在(列举图谱中的数据),其DSC在(数据)有峰,红外吸收图谱……”,或者类似的用语。
权利要求2、3、4可以按照一般的撰写模式保护其制备方法、组合物、用途,当然也可以适当增加一些从属权利要求。
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飞浪  注册会员 | 2008-2-27 23:39:49

Re:请问晶型专利的撰写问题

我猜想该化合物应该是已知的,只是还没有得到它的晶体,可以就晶体结构申请专利,需要通过晶体结构的原子坐标或者是晶胞进行限定。
另,1楼的说的很好:)
zls0  认证会员 | 2008-2-28 01:14:22

Re:请问晶型专利的撰写问题

化合物晶型独立权利要求包括:、一种.....单晶,其特征在于:....单晶晶体结构为?晶系,其晶轴: a =?, b =? , c =? ;  晶面间夹角α=?,β=?,γ=?。
gogo206  注册会员 | 2008-2-28 18:05:53

Re:请问晶型专利的撰写问题

谢谢大家,特别是失眠者随笔,你的建议对我很有帮助。
      这个化合物已有一篇化合物专利,所以不能是新化合物,我的表述有误。不过该专利中未公开这个化合物的晶型。
       还有个一个问题是,我目前无法确定这个化合物是单晶还是多晶,我想单晶和多晶的撰写方法应该不是一样的吧,请问有谁知道怎样从X衍射谱图上看出来吗?还是需要分析其他的数据?
     另外如果有多个分析数据,比如X衍射,红外,DSC表征数据等,那我是同时写入独权一呢?还是以只将X衍射数据写入权1,然后将红外,DSC表征数据以从属权利的形式写入权2和权3呢?如果这样写的话,那么红外,DSC表征这些的先后顺序又应该怎么排列呢?比如我是讲红外的数据写入权2好,还是将DSC表征的数据写入权2好呢?
      请老师不吝赐教,谢谢!
失眠者随笔  中级会员 | 2008-2-28 22:25:39

Re:请问晶型专利的撰写问题

gogo206 wrote:
谢谢大家,特别是失眠者随笔,你的建议对我很有帮助。
      这个化合物已有一篇化合物专利,所以不能是新化合物,我的表述有误。不过该专利中未公开这个化合物的晶型。
       还有个一个问题是,我目前无法确定这个化合物是单晶还是多晶,我想单晶和多晶的撰写方法应该不是一样的吧,请问有谁知道怎样从X衍射谱图上看出来吗?还是需要分析其他的数据?
     另外如果有多个分析数据,比如X衍射,红外,DSC表征数据等,那我是同时写入独权一呢?还是以只将X衍射数据写入权1,然后将红外,DSC表征数据以从属权利的形式写入权2和权3呢?如果这样写的话,那么红外,DSC表征这些的先后顺序又应该怎么排列呢?比如我是讲红外的数据写入权2好,还是将DSC表征的数据写入权2好呢?
      请老师不吝赐教,谢谢!

个人的观点:

怎么会分不出单晶还是多晶呢?
一般作为药物的化合物,实际应用时都不需要培养出单晶,单晶多是基础研究或是申报新药时结构确证需要。实际应用时,一般是无定形粉末,或者肉眼看到为粉末的晶体形式存在,后者可能包括单一的晶型和多晶型两种情况。
所以通过你做的X-粉末衍射和DSC即可看出这种药物是多晶型还是单一的晶型。所以利用这两种手段即可确定。所以,权利要求1可以只用这两种数据表征,红外数据作为从属权利要求,实在不行还有一通呢。
单晶是尺寸比较大的晶体,适于作单晶衍射,有它表征当然更具说服力。但实际还是以粉末衍射表征比较多。而且并不是所有化合物都能培养出单晶来的。
gogo206  注册会员 | 2008-2-28 23:18:00

Re:请问晶型专利的撰写问题

谢谢,因为我不懂怎么读谱,而且也不知道单晶和多晶的X衍射谱图的区别,所以虽然我相信是一种多晶,但是还是不能肯定。
      如果是多晶的话,那么我是否能只在权一中公开部分2θ值呢?因为我想选取部分特征2θ值写入权一,这样比我把全部参数写入更能扩大保护范围。因此,这样引出的一个问题就是,我应该选取那些具有代表性的2θ值呢?因为我想多晶的X衍射虽然不像红外有指纹区,可是还是有特征谱线的。以强度比(I/Io)为参考,优选前3-4个强峰的2θ值,可不可以呢?
       另外,这种晶型的有益效果一般怎么考虑呢?我想只在溶解性或吸湿性,和稳定性,这两个方面的比较,是否可行?这些也是目前能够做的实验,后续的生物利用度等,还是做不了的。但是我无法预测这种晶型能由于溶解性或吸湿性,稳定性的不同,而带来意象不到的效果。
     其实,个人认为,药物存在多晶现象,加之晶型获得的不可预知性,并非每一种新晶形都具有独特的理化性质,并带来意想不到的有益效果的。美国很多专利就只是申请晶型的专利,其有益效果就说得不是很清楚。
失眠者随笔  中级会员 | 2008-2-29 00:07:32

Re:请问晶型专利的撰写问题

楼主还是挺专业的。就是太客气了。
但我觉得你的想法不可行。因为你也说了“个人认为,药物存在多晶现象,加之晶型获得的不可预知性”,晶型的制备不像化合物合成那样具有很强的规律性,可以预测。而且,申请文件里肯定还要附上图谱,图谱表征的数据就公开了全部的数据,所以 权利要求只是公开部分2θ,肯定会造成权利要求得不到说明书支持的问题。所以还是应该把全部峰值都列上。至于相对强度,由于影响因素很多,没有必要列上。

有益效果其实要求很低的。你说的几个指标“溶解性或吸湿性,和稳定性”完全可以,这就是有益效果。可以参考一下阿德福韦酯几个授权的晶型专利。
gogo206  注册会员 | 2008-3-1 00:04:55

Re:请问晶型专利的撰写问题

谢谢,失眠者随笔,谢谢,大家!
lovefox302  注册会员 | 2008-3-3 07:56:52

Re:请问晶型专利的撰写问题

首先你要确定你得到的是否是单一的一种晶型或混合的多种晶型,如为新的物质,之前应该没有相应的单晶2theta特征峰报道,因此无法区分同为晶态的单晶和混合多晶型
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