浙江医药股份有限公司发明专利:一种(R)-莫普洛尔的合成方法200810188374.5;2,7-二甲基-2,4,6-辛三烯-1,8-二膦酸二乙酯的制备方法200910223593.7于2014年06月18日获得国家知识产权局授权。

一种(R)-莫普洛尔的合成方法200810188374.5
的说明书摘要为:

本发明公开了一种(R)-莫普洛尔的合成方法。该方法以高光学纯度的(R)-3-氯-1,2-丙二醇为原料,经水解、与愈创木酚缩合、氯化亚砜环化、异丙胺化开环得到高对映体纯的(R)-莫普洛尔。该合成方法原料廉价易得、操作简单、条件温和、周期短、产物的收率和光学纯度高,有较好的工业化应用前景。


2,7-二甲基-2,4,6-辛三烯-1,8-二膦酸二乙酯的制备方法200910223593.7
的说明书摘要为:

本发明提供了一种2,7-二甲基-2,4,6-辛三烯-1,8-二膦酸二乙酯的制备方法,所述方法以2,7-二甲基-2,4,6-辛三烯-1,8-二醛为起始原料,采用以甲醇、乙醇、二甲基四氢呋喃或异丙醇为溶剂,以异丙醇铝、硼氢化钾或硼氢化钠作为还原剂还原制备2,7-二甲基-2,4,6-辛三烯-1,8-二醇,再以三卤化磷或氯化亚砜卤化制备2,7-二甲基-2,4,6-辛三烯-1,8-二卤化合物,最后与亚磷酸三乙酯共热脱去氯乙烷或溴乙烷得目标化合物。本发明在达到易于工业化应用且使得反应易于控制的目的的同时,也使得本发明制备方法在各步反应中的收率均超过了60%。
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