深圳翰宇药业股份有限公司发明专利:一种卡培立肽的纯化方法201210353961.1;一种艾替班特的制备方法201210028377.9;一种醋酸去氨加压素的制备方法201210551550.3于2014年06月18日获得国家知识产权局授权。

一种卡培立肽的纯化方法201210353961.1
的说明书摘要为:

本发明提供了一种卡培立肽的纯化方法,包括以下步骤:步骤1)用体积比浓度为3%~18%的极性强的有机溶剂的水溶液溶解样品,制备得到浓度为100g/L的溶液;步骤2)以十八烷基硅烷键合硅胶为固定相,以加体积比0.1%—0.8%的高氯酸的10mmol/L-50mmol/L硫酸缓冲盐溶液为A相,乙腈为B相,体积比浓度B%为17%~37%,进样步骤1)制得的溶液,进行梯度洗脱;步骤3)将卡培立肽硫酸盐转成盐酸盐,采用反相HPLC方法,以十八烷基硅烷键合硅胶为固定相,梯度洗脱,冻干得到卡培立肽。本发明的目的是提供一种工艺稳定可控、高收率、纯度高、具有广泛的实用价值和应用前景的卡培立肽的纯化方法。


一种艾替班特的制备方法201210028377.9
的说明书摘要为:

本发明属于药物化学技术领域,公开了一种艾替班特的制备方法。本发明所述艾替班特的制备方法包括以下步骤:1)由Fmoc-Arg(Pbf)-OH和替代度为0.5~1.0mmol/g的2-氯三苯甲基氯树脂出发,得到Fmoc-Arg(Pbf)-CTC树脂;2)将Fmoc-Arg(Pbf)-CTC树脂采用逐一偶联的方式合成得到艾替班特-CTC树脂;3)对艾替班特-CTC树脂进行裂解得到艾替班特粗肽,纯化得到艾替班特。与现有技术相比,本发明所述制备方法操作简单、原料投入少、成本低艾替班特收率高,适合于大规模产业化生产,并且制得的艾替班特纯度高、杂质含量低,具有可观的经济实用价值和广泛的应用前景。


一种醋酸去氨加压素的制备方法201210551550.3
的说明书摘要为:

本发明属于药物化学技术领域,公开了一种醋酸去氨加压素的制备方法。本发明所述醋酸去氨加压素的制备方法采用固相合成法合成线性去氨加压素肽树脂,裂解得到线性去氨加压素粗肽,然后通过反相高效液相色谱法纯化线性去氨加压素粗肽后再进行液相氧化,最后转盐得到醋酸去氨加压素。与现有技术相比,本发明所述制备方法结合固相合成和液相氧化的优点,将固相合成、纯化和液相氧化相结合,操作简单、生产成本低、环境污染小、醋酸去氨加压素收率高,适合于醋酸去氨加压素大规模产业化生产,并且制得的醋酸去氨加压素产品质量好,纯度高、杂质含量低,具有可观的经济实用价值和广泛的应用前景。
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